Μια ομάδα ερευνητών στο Πανεπιστήμιο της Μινεσότα Twin Cities έκανε μια σημαντική ανακάλυψη στην ανάπτυξη ενός αντισυλληπτικού χαπιού για άνδρες.
Η χημικός και επικεφαλής της μελέτης Γκούντα Γκέοργκ δήλωσε σε συνέντευξη Τύπου στο εαρινό συνέδριο της Αμερικανικής Χημικής Εταιρείας την Τετάρτη (23/3), ότι «η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου ήταν περίπου 99% σε δοκιμές σε ποντίκια».
Προηγούμενες προσπάθειες για τη δημιουργία ενός αντισυλληπτικού χαπιού για άνδρες, είχαν ως στόχο την ανδρική σεξουαλική ορμόνη τεστοστερόνη, ωστόσο υπήρξαν παρενέργειες όπως κατάθλιψη και αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών παθήσεων. Έτσι, αντί να στοχεύσουν την τεστοστερόνη, οι ερευνητές της νέας μελέτης δοκίμασαν κάτι άλλο. «Είναι γνωστό εδώ και πολύ καιρό ότι η έλλειψη της βιταμίνης Α προκαλεί στείρωση στα αρσενικά ποντίκια, είπε η Γκέοργκ.
Αυτό ήταν το στοιχείο που οδήγησε τους ερευνητές στο χάπι YCT529. Ωστόσο η εύρεσή του δεν ήταν εύκολη υπόθεση, δεδομένου ότι ο οργανισμός χρησιμοποιεί τη βιταμίνη Α στις διάφορες μορφές της για όλα τα είδη βασικών καθηκόντων, όπως η δημιουργία λευκών αιμοσφαιρίων και η αναδόμηση των οστών.
Προηγούμενες έρευνες οδήγησαν τους ερευνητές να επικεντρωθούν σε μια συγκεκριμένη μορφή της βιταμίνης Α που είναι απαραίτητη για την ανάπτυξη των κυττάρων και των εμβρύων, η οποία ονομάζεται ρετινοϊκό οξύ.
Οι άνθρωποι διαθέτουν τρεις τύπους υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RAR). Άλλοι ερευνητές είχαν ήδη βρει μια ένωση που μπλοκάρει και τους τρεις, αλλά η Γκέοργκ και η ομάδα της, ήθελαν να δουν αν μπορούν να περιορίσουν τον κίνδυνο παρενεργειών, στοχεύοντας μόνο στους υποδοχείς που είναι υπεύθυνοι για τη γονιμότητα.
Γενετικά τροποποιημένα ποντίκια, προσομοιώσεις στον υπολογιστή και φωσφορίζοντα κύτταρα
Οι ερευνητές το έκαναν αυτό μέσω της απενεργοποίησης συγκεκριμένων γονιδίων σε γενετικά τροποποιημένα ποντίκια με τυπικό γενετικό προφίλ. Εξέθρεψαν ποντίκια με καθεμία από τις τρεις μορφές του υποδοχέα (RAR-α, RAR-β και RAR-γ) και ανακάλυψαν ότι αυτά που δεν διέθεταν RAR-α, ήταν υπογόνιμα. Είναι σημαντικό ότι τα ποντίκια χωρίς RAR-α φαίνονταν υγιή κατά τα άλλα, σημείωσε η Γκέοργκ. Στοχεύοντας τον RAR-α, οι ερευνητές άρχισαν να αναζητούν μια ένωση που θα μπλοκάρει αυτόν τον υποδοχέα χωρίς να παρεμβαίνει στον RAR-β ή τον RAR-γ.
Στη συνέχεια, οι ερευνητές δημιούργησαν έναν κατάλογο πιθανών υποψηφίων χρησιμοποιώντας υπολογιστές, για να ταξινομήσουν τις ενώσεις και να βρουν ποιες από αυτές θα μπορούσε να προβλεφθεί ότι δεσμεύονται στον RAR-α, με βάση τις δομικές διαφορές στους τρεις τύπους υποδοχέων. Έπειτα, δοκίμασαν τα πιθανά μόρια σε ζωντανά κύτταρα. Δημιούργησαν γενετικές σειρές κυττάρων κι έτσι μπόρεσαν να προσδιορίσουν αν μια ένωση αναστέλλει τη δραστηριότητα των υποδοχέων.
«Βάλαμε ένα γονίδιο που παράγει φωταύγεια σε κάθε μία από τρεις τροποποιημένες κυτταρικές σειρές», δήλωσε στο συνέδριο ο Abdullah al Noman.
«Όταν ένας υποδοχέας σε ένα από αυτά τα κύτταρα άρχιζε να συνδέεται με ένα μόριο ρετινοϊκού οξέος, το κύτταρο έλαμπε. Αντίστροφα, αν η ένωσή μας αναστέλλει τη σύνδεση του ρετινοϊκού οξέος, θα ανασταλεί και η παραγωγή φωταύγειας», πρόσθεσε.
«Θέλουμε μια ένωση που να μπορεί να δεσμευτεί και να επιβραδύνει τη δραστηριότητα μόνο στο κύτταρο που παράγει τον RAR-α και όχι στα κύτταρα που παράγουν βήτα και γάμμα», σημείωσε.
Και αυτό ακριβώς κάνει το YCT529.
Οι ερευνητές ολοκλήρωσαν αυτή τη φάση της έρευνάς τους με δοκιμές ζευγαρώματος. Η δουλειά των ερευνητών ήταν πολύ λιγότερο περίπλοκη σε αυτή τη φάση της έρευνας. Το μόνο που χρειαζόταν να μετρήσουν ήταν ο αριθμός των μωρών που γεννήθηκαν. Στην αρχή δεν υπήρξε καμία αλλαγή, αλλά αφού χορήγησαν το χάπι στα αρσενικά ποντίκια για αρκετές εβδομάδες, οι εγκυμοσύνες μειώθηκαν, είπε η Γκέοργκ. Μετά από δύο εβδομάδες διακοπής του φαρμάκου, τα ποντίκια παρήγαγαν φυσιολογικό σπέρμα και ήταν ξανά γόνιμα.
Πότε θα ξεκινήσουν οι κλινικές δοκιμές
Φυσικά, αυτή η έρευνα δεν έχει ακόμη ολοκληρωθεί.
«Πρόκειται για ποντίκια, όχι για ανθρώπους», σημείωσε η Γκέοργκ. Η διεξαγωγή κλινικών δοκιμών σε ανθρώπους είναι μια εντελώς διαφορετική πρόκληση – και πολύ πιο δαπανηρή – από τα εργαστηριακά πειράματα. Οι ερευνητές έχουν παραχωρήσει την άδεια χρήσης της ένωσης σε μια νεοσύστατη εταιρεία η οποία βρίσκεται στη διαδικασία υποβολής αίτησης για άδεια από τον FDA, ώστε να μπορέσει να ξεκινήσει κλινικές δοκιμές σε ανθρώπους.
Αν η διαδικασία αυτή πάει καλά, οι κλινικές δοκιμές θα ξεκινήσουν μέχρι το τέλος του τρέχοντος έτους. Η Γκέοργκ εκτιμά ότι το φάρμακο θα μπορούσε να κυκλοφορήσει στην αγορά μέσα σε πέντε χρόνια. «Συνήθως, χρειάζεται πολύ περισσότερος χρόνος, αλλά αν όλα πάνε καλά, ίσως μπορέσουμε να είμαστε πιο γρήγοροι».
ertnews.gr (πηγή: Interesting Engineering)